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Novel aminoguanidines as melanocortin receptor ligands
专利权人:
아나마르 아베
发明人:
룬드스테트 토르비에른,세이페르트 엘리사베트,렉 페르,보만 아르네
申请号:
KR1020157007829
公开号:
KR1016037210000B1
申请日:
2007.12.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
n is 0, 1, 2 or 3, saturated or unsaturated; At least one of R1, R2, R3, R4 and R5 is selected from-SR or -COOR, or two or more of R1 to R5 are selected from -S- ( CH 2 ) mS-, where m is 1, 2 or 3 and R is alkyl having 1 to 5 carbon atoms, optionally substituted 3 to 6 carbon atoms, Cycloalkyl having 1 to 5 carbon atoms, hydroxy, and aryl having 6 to 10 carbon atoms; When R <; 1 >; is selected from -SR, at least one of R2, R3 and R5 is most preferably selected from halogen; And R1, R2, R3, R4 and R5 are the same or different and are selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl having 1 to 5 carbon atoms, alkoxy having 1 to 5 carbon atoms or hydroxy An electron acceptor group selected from electron donor groups, cyano, nitro, trifluoroalkyl or amide; (I) and isomeric forms thereof, and pharmacologically acceptable salts thereof, wherein R <; 1 >;, R <; 2 >;, R <; 3 >;, R & The disclosed compounds have activity against melanocortin receptors and have applications in the treatment of a wide range of inflammatory, arthritic or central nervous regeneration conditions.n은 포화 또는 불포화된, 0, 1, 2 또는 3이고; 가장 바람직하게는, R1 내지 R5 중 하나 이상은 할로겐을 나타내고: R1, R2, R3, R4 및 R5 중 하나 이상은 -S-R 또는 -COOR로부터 선택되거나, 또는 R1 내지 R5 중 두개 이상은 -S-(CH2)m-S-와 같은 연결기(linking group)를 포함하고, 상기에서 m은 1, 2 또는 3이고 R은 선택적으로 치환될 수 있는, 1개 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 알킬, 3개 내지 6개 탄소 원자를 갖는 시클로알킬, 히드록시, 및 6개 내지 10개의 탄소 원자를 갖는 아릴로부터 선택되며; R1이 -S-R로부터 선택되는 경우, R2, R3 및 R5 중 하나 이상은 가장 바람직하게는 할로겐으로부터 선택되고; 및 그렇지 않은 경우, R1 R2, R3, R4 및 R5는 동일하거나 또는 다르고, 수소, 할로겐, 1개 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 알킬, 1개 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 알콕시 또는 히드록시와 같은 전자 공여기(electron donor group), 시아노, 니트로, 트리플루오로알킬 또는 아미드로부터 선택된 전자 수용기(electron acceptor group); 알킬아미노, 벤조일옥시, 니트록시, 페닐 또는 술포로부터 선택되는 것인 일반식 (I)의 화합물 및 그의 이성질체 형태, 및 그의 약리학적으로 허용가능한 염이 개시된다. 개시된 화합물은 멜라노코르틴 수용체에 대한 활성을 가지며 광범위한 염증성 상태, 관절염 상태 또는 중추신경 재생 상태의 치료에서 적용을 갖는다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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