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9-蒽酮内酯骨架化合物的制备路线及其类似物在抗肿瘤方面的应用
- 专利权人:
- 中国海洋大学
- 发明人:
- 李德海,乔梁,刘延凯,李静,顾谦群,朱天骄,车茜
- 申请号：
- CN201710466457.5
- 公开号：
- CN109096239A
- 申请日:
- 2017.06.20
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种结构新颖、活性优异的海洋微生物次级代谢产物Aspergilide A(AspA)的骨架结构的首次构建及运用此路线合成的结构简化的两个活性AspA衍生物。合成步骤:(1)中间体3和7:二苯甲酮类化合物1和5,分别与取代苯甲酰乙酸乙酯2和6,在DBU的催化下高温一步缩合得到。(2)化合物I和II:中间体3在伊顿试剂条件下,脱水关环并选择性脱除一个甲基保护得目标化合物I。中间体7在伊顿试剂条件下脱水关环得目标产物II。路线以两步高收率获得9‑蒽酮内酯的骨架,路线精简,原料易得,产率高,为合成该类骨架化合物提供了一个有效的制备路线,此外简化的9‑蒽酮内酯衍生物I和II具有较好的抗肿瘤药物的开发应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
