ALEXEY POPOV,ポポフ アレクセイ,ELIZABETH M ENLOW,エンロー エリザベス エム,CHEN HONGMING,チェン ホンミン
申请号：
JP2019182856
公开号：
JP2020015758A
申请日:
2019.10.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide particles, compositions and methods to aid particle transport in mucus.SOLUTION: Disclosed herein is a pharmaceutical composition suitable for administration to an eye, which comprises a plurality of coated particles each comprising a core particle and a coating, where the core particle comprises loteprednol etabonate constituting at least about 80 wt.% of the core particle, and the coating comprises one or more surface-altering agents surrounding the core particle. The one or more surface-altering agents comprise at least one of: a) a triblock copolymer comprising a hydrophilic block-hydrophobic block-hydrophilic block configuration, where the hydrophobic block has a molecular weight of at least about 2 kDa, and the hydrophilic blocks constitute at least about 15 wt.% of the triblock copolymer, b) a synthetic polymer having pendant hydroxyl groups on the backbone of the polymer having a molecular weight of at least about 1 kDa and less than or equal to about 1000 kDa and c) a polysorbate.SELECTED DRAWING: Figure 15ACOPYRIGHT: (C)2020,JPO&INPIT【課題】粘液中での粒子輸送を助ける粒子、組成物および方法の提供。【解決手段】エタボン酸ロテプレドノールを含む芯粒子であって、エタボン酸ロテプレドノールが芯粒子の少なくとも約８０重量％を構成する芯粒子、および芯粒子を取り囲む表面改変剤を含むコーティングを含有する複数の被覆された粒子を含む、眼に投与するのに適した医薬組成物。表面改変剤が、ａ）親水性ブロック－疎水性ブロック－親水性ブロックの配置を含むトリブロックコポリマーであって、疎水性ブロックが少なくとも約２ｋＤａの分子量を有し、親水性ブロックがトリブロックコポリマーの少なくとも約１５重量％を構成するトリブロックコポリマー、ｂ）ポリマーの主鎖上にペンダントヒドロキシル基を有する合成ポリマーであって、該ポリマーが少なくとも約１ｋＤａかつ約１０００ｋＤａ以下の分子量を有する、またはｃ）ポリソルベートの少なくとも１種を含む。【選択図】図１５Ａ
