The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害するための、増強した浸透性を有する化合物、この化合物のプロドラッグ、およびこの化合物またはこの化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、O-GlcNAcアーゼの欠乏または過剰発現、O-GlcNAcの蓄積または欠乏に関連する疾患および障害を処置する方法を提供する。代替の態様では、本発明は、本発明による化合物を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。