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COMPOSES 1H-PYRAZOLE 3,4-DISUBSTITUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE KINASES DEPENDANT DES CYCLINES (CDK) ET MODULATEURS DE LA GLYCOGENE SYNTHASE KINASE-3 (GSK-3)
专利权人:
ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
发明人:
申请号:
EP04743512.8
公开号:
EP1651612B1
申请日:
2004.07.22
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dcpcndcnt kinase and glycogen synthase kinase-3. In formula (0): X is a group R 1 -A-NR 4 - or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO 2 , C=O, NR g (C=O) or O(C=O) wherein R g is hydrogen or C 1-4 hydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C 1-4 alkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1, 2 or 3 carbon atoms in length; R 1 is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a C 1-8 hydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, C 1-4 hydrocarbyloxy, amino, mono- or di-C 1-4 hydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO 2 ; R 2 is hydrogen; halogen; C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R 3 is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R 4 is hydrogen or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy).La présente invention se rapporte à des composés représentés par la formule (0) ou à des sels ou tautomères ou N-oxydes ou solvates de ces composés, qui peuvent être utilisés pour la prophylaxie ou le traitement d'états et de troubles pathologiques tels que des cancers médiés par la kinase dépendant des cyclines et la glycogène synthase kinase-3. Dans la formule (0), X est un groupe R1-A-NR4- ou un noyau carbocyclique ou hétérocyclique à 5- ou 6 éléments ; A est une lia
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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