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Pharmaceutical tablets containing erlotinib as active ingredient
专利权人:
日本化薬株式会社;NIPPON KAYAKU CO LTD
发明人:
中村 崇則,岩井 隆暁,NAKAMURA TAKANORI,IWAI TAKAAKI
申请号:
JP2019202203
公开号:
JP2020075924A
申请日:
2019.11.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
【Task】 Since erlotinib hydrochloride is a poorly soluble drug, especially in the neutral region, it is desirable to select A-type polymorphic polymorph, which has excellent dissolution characteristics, as the active ingredient in consideration of the pH environment of the digestive tract such as the small intestine. However, in that case, side effects caused by excessive dissolution of the active ingredient and a rapid rise in blood concentration accompanying it are feared, so it is necessary to prepare a pharmaceutical tablet in which the dissolution rate is controlled to be suppressed. Particularly in the acidic region where fast dissolution is shown, a technical means for suppressing the dissolution is required. [Solution] A medicinal tablet containing erlotinib hydrochloride as an active ingredient, which further comprises an enteric polymer having solubility at pH 5.5 or higher. Particularly preferably, a medicinal tablet containing a granulated product containing erlotinib hydrochloride and an enteric polymer having a solubility at pH 5.5 or higher can provide a medicinal tablet having a controlled dissolution property. .. [Selection diagram] None【課題】 エルロチニブ塩酸塩は特に中性領域で難溶性薬物であることから、小腸等の消化管のpH環境を考慮すると、溶解特性に優れたA型結晶多形を有効成分として選択した方が望ましい。しかしながら、その場合には有効成分の過度な溶出とそれに伴う急激な血中濃度上昇からくる副作用が懸念されるため、溶出速度を抑制する方向に制御した医薬錠剤とする必要がある。特に速い溶出性が示される酸性領域で、溶出性を抑制する技術手段が必要である。【解決手段】 エルロチニブ塩酸塩を有効成分とする医薬錠剤において、pH5.5以上で溶解性を有する腸溶性ポリマーを含有する医薬錠剤。特に好ましくは、エルロチニブ塩酸塩とpH5.5以上で溶解性を有する腸溶性ポリマーを含む造粒物を含有する医薬錠剤とすることで、適切な溶出特性に制御した医薬錠剤を提供することができる。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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