PLATSCHER, Michael Wilhelm,BEHRENDT, Raymond,GROEHN, Viola,HOERTNER, Simone Rachel,PASSAFARO, Marco Silvio,BAUER, Finn
申请号：
EPEP2013/000699
公开号：
WO2013/135360A1
申请日:
2013.03.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention is directed to a new class of lipids, more specifically ether-lipids having a polar headgroup, as well as vesicles comprising these lipids, methods of their preparation as well as their uses in medical applications, wherein the ether-lipids are represented by general formula (I) wherein Y represents O, N, S or a covalent bond P1 represents H, an Y- protecting group or an Y-activating group or a spacer group P2, P3 represent independently of each other H, an amino-protecting group or a spacer group, or P2 and P3 form together with the N to which they are bound a ring structure L is a group of formula (a) wherein the dashed line represents the linkage to N R1 represents H or a group of formula -(CH2)2-ORb1 R1 represents H or a group of formula - (CH2)2-ORb2, R2 represents H or a group of formula -CH2-ORc R2 Represents H or a group of formula -ORd or -CH2-ORc, R2 represents H or a group of formula -(CH2)2-ORe or -(CH2)3-ORe Ra, Rb1, Rb2, Rc, Rd,Re represent independently of each other a saturated or unsaturated, straight or branched hydrocarbon chain, and m is 1, 2 or 3 with the proviso that at least one of R1, R1, R2, R2, R3 is not H.La présente invention concerne une nouvelle classe de lipides, plus spécifiquement des éther lipides ayant un groupe de tête polaire, ainsi que les vésicules comprenant ces lipides, des procédés de leur préparation et leurs utilisations dans des applications médicales, les éther lipides étant représentés par la formule générale (I) dans laquelle Y représente O, N, S ou une liaison covalente PI représente H, un groupe protecteur Y ou un groupe activateur de Y ou un groupe despacement P2, P3 représentent H indépendamment Lun de Lautre, un groupe amino-protecteur, ou un groupe despacement, ou P2 et P3 forment ensemble avec le N auquel ils sont liés, une structure cyclique L est un groupe représenté par la formule (a) dans laquelle la ligne pointillée représente la liaison à N R1 représente H ou un groupe de formule- (CH
