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胺基酸脂質
专利权人:
MERCK PATENT GMBH
发明人:
PLATSCHER, MICHAEL WILHELM,普莱斯查 麦克 威尔汉,普萊斯查 麥克 威爾漢,BEHRENDT, RAYMOND,毕赫德 雷蒙,畢赫德 雷蒙,GROEHN, VIOLA,葛罗恩 毕欧拉,葛羅恩 畢歐拉,HOERTNER, SIMONE RACHEL,候尔纳 赛门 瑞秋,候爾納 賽門 瑞秋,PASSAFARO, MARCO SILVIO,帕沙发罗 马可 秀毕欧,帕沙發羅 馬可,普莱斯查 麦克 威尔汉,普萊斯查 麥克 威爾漢,毕赫德 雷蒙,畢赫德 雷蒙,葛罗恩 毕欧拉,葛羅恩 畢歐拉,候尔纳 赛门 瑞秋,候爾納 賽門 瑞秋,帕沙发罗 马可 秀毕欧,帕沙發羅 馬可
申请号:
TW102109379
公开号:
TW201343615A
申请日:
2013.03.15
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention is directed to a new class of lipids, more specifically ether-lipids having a polar headgroup, as well as vesicles comprising these lipids, methods of their preparation as well as their uses in medical applications, wherein the ether-lipids are represented by general formula I wherein Y represents O, N, S or a covalent bond; P1 represents H, an Y-protecting group or an Y-activating group or a spacer group; P2, P3 represent independently of each other H, an amino-protecting group or a spacer group, or P2 and P3 form together with the N to which they are bound a ring structure; L is a group of formula (a) wherein the dashed line represents the linkage to N; R1 represents H or a group of formula -(CH2)2-ORb1; R1' represents H or a group of formula -(CH2)2-ORb2, R2 represents H or a group of formula -CH2-ORc; R2'represents H or a group of formula -ORd or -CH2-ORd; R3 represents H or a group of formula -(CH2)2-ORe or -(CH2)3-ORe; Ra, Rb1, Rb2, Rc, Rd, Re represent independently of each other a saturated or unsaturated, straight or branched hydrocarbon chain, and m is 1, 2 or 3; with the proviso that at least one of R1, R1', R2, R2', R3 is not H.本發明係關於一類新穎脂質,更特定言之為具有極性頭基之醚脂,以及包含此等脂質之囊泡、其製備方法以及其在醫學應用中之用途,其中該等醚脂由通式I表示其中Y表示O、N、S或共價鍵;P1表示H、Y保護基或Y活化基團或者間隔基團;P2、P3彼此獨立地表示H、胺基保護基或間隔基團,或P2及P3與其所結合之N一起形成環結構;L為式(a)之基團其中虛線表示鍵聯至N;R1表示H或式-(CH2)2-ORb1之基團;R1'表示H或式-(CH2)2-ORb2之基團;R2表示H或式-CH2-ORc之基團;R2'表示H或式-ORd或-CH2-ORd之基團;R3表示H或式-(CH2)2-ORe或-(CH2)3-ORe之基團;Ra、Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re彼此獨立地表示飽和或不飽和直鏈或分支鏈烴鏈,且m為1、2或3;其限制條件為R1、R1'、R2、R2'、R3中之至少一者不為H。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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