PROTEIN KINASE CONJUGATES AND INHIBITORS

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专利权人:

セルジーン シーエーアール エルエルシー;CELGENE AVILOMICS RESEARCH INC

发明人:

SINGH JUSWINDER,シン，ジャスウィンダー,RUSSELL COLYN PETTER,ペッター，ラッセル コリン,NIU DEQIANG,ニウ，デチアン,QIAO LIXIN,チアオ，リーシン,ARTHUR KLUGE,クルーゲ，アーサー,ROY LOBB,ロブ，ロイ,SHOMIR GHOSH,ゴーシュ，ショミール,ZHU ZHENDONG,チュー，チェンドン,シン,ジャスウィンダー,ペッター,ラッセル コリン,ニウ,デチアン,チアオ,リーシン,クルーゲ,アーサー,ロブ,ロイ,ゴーシュ,ショミール,チュー,チェンドン

申请号：

JP2018163436

公开号：

JP2019013227A

申请日:

2018.08.31

申请国别(地区):

JP

年份:

2019

代理人:

摘要：

To provide protein kinase conjugates and inhibitors.SOLUTION: The protein kinase conjugates have the formula X-M-S-CH-Prot (where Prot is a protein kinase or portion thereof that contains a cysteine residue selected from the group consisting of CYS1, CYS5, CYS6, CYS7, CYS8, CYS9, CYS10, CYS11, CYS12 and CYS13； S-CHis the sulfur atom and methylene group from the side chain of the cysteine residue； M is a modifier moiety that is formed by the covalent bonding of a warhead group with the side chain of the cysteine residue； and X is a chemical moiety that binds in or near the ATP binding site of the protein kinase.)SELECTED DRAWING: None【課題】プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビターを提供すること。【解決手段】式、X-M-S-CH2-Prot(式中、Protは、CYS1、CYS5、CYS6、CYS7、CYS8、CYS9、CYS10、CYS11、CYS12およびCYS13からなる群より選択されるシステイン残基を含むプロテインキナーゼまたはその一部であり； S-CH2は、前記システイン残基の側鎖由来の硫黄原子およびメチレン基であり； Mは、頭部(warhead)基と前記システイン残基の側鎖との共有結合により形成される修飾(modifier)部分であり； Xは、プロテインキナーゼのATP結合部位またはその近位に結合する化学部分である)を有するプロテインキナーゼコンジュゲート。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/