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INHIBITORS OF COLLAGEN PROLYL 4-HYDROXYLASE
专利权人:
WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION
发明人:
RAINES, Ronald,VASTA, James
申请号:
USUS2016/024522
公开号:
WO2016/160706A1
申请日:
2016.03.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Biheteroaryl dicarboxylates and esters, and salts thereof which are useful as modulators of CP4H activity and more particularly as inhibitors of CP4H. Compounds of formula (I) and salts thereof where: X is S, O, NH, or NR, where R is an alkyl group having 1-3 carbon atoms R1 and R2 independently are -OR7, or -NHSO2R8, where R7 is selected from: hydrogen, alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, -R-CO-R", -R-CO-O-R", -CO-R", -R-O-CO-R", -R-CO-NR", -CO-NR", or -R-O-CO-NR", and R8 is selected from hydrogen, alkyl, aryl, arylalkyl R3, R4 and R6 independently are hydrogen, alkyl, alkoxy, alkenyl, alkenoxy, haloalkyl, haloalkenyl, halogen, hydroxyl, hydroxyalkyl, hydroxyalkenyl, aryl, aryloxy, arylalkyl or arylalkyloxy R5 is hydrogen, halogen, alkyl having 1-3 carbon atoms, or alkoxy having 1-3 carbon atoms -R- is a divalent straight chain or branched alkylene, and-R" is an alkyl, alkenyl, arylalkyl, or aryl group. Methods for inhibition of CP4H in vivo and in vitro.La présente invention concerne des esters et des dicarboxylates bihétéroaryliques, et des sels de ceux-ci qui sont utiles comme modulateurs de lactivité de la CP4H et plus particulièrement comme inhibiteurs de la CP4H. La présente invention concerne les composés de formule (I), et des sels de ceux-ci, dans laquelle : X représente S, O, NH, ou NR, R représentant un groupe alkyle possédant de 1 à 3 atomes de carbone R1 et R2 représentent indépendamment -OR7, ou -NHSO2R8, R7 étant choisi parmi : un hydrogène, un alkyle, un alcényle, un alcoxyalkyle, -R-CO-R", -R-CO-O-R", -CO-R", -R-O-CO-R", -R-CO-NR", -CO-NR", ou -R-O-CO-NR", et R8 étant choisi parmi un hydrogène, un alkyle, un aryle, un arylalkyle R3, R4 et R6 représentent indépendamment un hydrogène, un alkyle, un alcoxy, un alcényle, un alcénoxy, un haloalkyle, un haloalcényle, un halogène, un hydroxyle, un hydroxyalkyle, un hydroxyalcényle, un aryle, un aryloxy, un arylalkyle ou un arylalkyloxy R5 représente un hydrogène, un halogène, un alkyle possédant de 1 à 3 atom
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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