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COMPOSÉS DE DIOXYDE DE THIADIAZINE SUBSTITUÉE TRICYCLIQUE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION
专利权人:
YU, Younong;CALDWELL, John, P.;SCOTT, Jack, D.;WANG, Lingyan;MERCK SHARP & DOHME CORP.;STAMFORD, Andrew, W.;GILBERT, Eric, J.;CUMMING, Jared, N.;ISERLOH, Ulrich
发明人:
GILBERT, Eric, J.,CUMMING, Jared, N.,STAMFORD, Andrew, W.,YU, Younong,SCOTT, Jack, D.,ISERLOH, Ulrich,WANG, Lingyan,CALDWELL, John, P.
申请号:
USUS2013/064799
公开号:
WO2014/062553A1
申请日:
2013.10.14
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要:
In its many embodiments, the present invention provides provides certain iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): (I) and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomeros and said stereoisomers, wherein the middle ring (referred to herein as "ring B") of the tricyclic substituent is an optionally substituted 6-membered ring, and each of the remaining variables shown in the formula are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including Alzheimer's disease, are also disclosed.Selon ses nombreux modes de réalisation, la présente invention concerne certains composés de dioxyde d'iminothiazine, notamment les composés répondant à la formule (I) : (I) et des tautomères et des stéréoisomères associés, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés, desdits tautomères et desdits stéréoisomères, le cycle médian (désigné dans la description en tant que « cycle B ») du substituant tricyclique étant un cycle à 6 chaînons éventuellement substitué, et chacune des variables restantes présentées dans la formule étant telles que définies dans la description. Les nouveaux composés de l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de BACE et/ou pour le traitement et la prévention de diverses pathologies associées à celle-ci. L'invention a également trait à des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs desdits composés (seuls et en association avec un ou plusieurs autres principes actifs), et à leurs méthodes de préparation et d'utilisation, notamment pour la maladie d'Alzheimer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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