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COMPOSÉS DE DIOXYDE DE THIADIAZINE SUBSTITUÉS TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION
专利权人:
Merck Sharp & Dohme Corp.
发明人:
申请号:
EP13847403.6
公开号:
EP2908825A1
申请日:
2013.10.14
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomeros and said stereoisomers, wherein the middle ring (referred to herein as “ring B”) of the tricyclic substituent is an optionally substituted 5-membered ring, and each of the remaining variables shown in the formula are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including Alzheimer's disease, are also disclosed.Selon ses nombreux modes de réalisation, la présente invention concerne certains composés de dioxyde d'iminothiazine qui comprennent des composés de la formule (I) : et des tautomères et stéréo-isomères de ceux-ci, ainsi que des sels de qualité pharmaceutique desdits composés, desdits tautomères et desdits stéréo-isomères, le cycle médian (appelé ici « cycle B ») du substituant tricyclique étant un cycle à 5 chaînons facultativement substitué, et chacune des variables restantes présentées dans la formule sont telles que définies par les présentes. Les nouveaux composés de l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de BACE et/ou pour le traitement et la prévention de diverses pathologies associées. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques qui comportent un ou plusieurs composés (seuls ou en combinaison avec un ou plusieurs autres principes actifs), et des procédés pour leur préparation et leur utilisation, y compris pour la maladie d'Alzheimer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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