羟基嘧啶酮类化合物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 山东大学
- 发明人:
- 赵桂森,于生辉,努瑞·尼玛缇,刘建珍,刘洋,李奕静,王远游
- 申请号:
- CN201210410936.2
- 公开号:
- CN102911124A
- 申请日:
- 2012.10.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种羟基嘧啶酮类化合物,它具有如通式(I)所示的结构:通式(I),其中,R1为叔丁基、苯基或取代苯基、取代苄基;R2为氢或取代丙基;R3、R4、R5、R6和R7分别独立地为氢、甲基、甲氧基,羟基或卤素;n为1或2。本发明的羟基嘧啶酮类化合物,具有良好的抑制HIV-1整合酶的活性和抗HIV-1病毒活性,化合物5a、5b、5c、5d、5e、5l、5n、5q的整合酶抑制活性IC50均小于等于1μM,化合物5a、5h、5s具有强的抗病毒活性,其EC50分别为1.72、1.91、1.3μM,因此,可以用于制备抗艾滋病药物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心