A TDO small molecule inhibitor and an antitumor conjugate thereof, and a preparation method. The inhibitor is 3-(2-pyridin-3-yl-vinyl)-1H-indole and a derivative, and is conjugated with a chemotherapeutic drug cisplatin or irinotecan to form an antitumor conjugate. The advantages of chemotherapy and immunotherapy are combined, and a drug that has high efficiency and low toxicity and achieves the therapeutic effect of improving immunity is obtained.L'invention concerne un inhibiteur à petites molécules TDO, un conjugué antitumoral de celui-ci, et un procédé de préparation. L'inhibiteur est le 3-(2-pyridin-3-yl-vinyl)-1H-indole et un dérivé, et est conjugué à un médicament chimiothérapeutique de cisplatine ou de irinotécane pour former un conjugué antitumoral. La présente invention peut combiner les avantages de la chimiothérapie et de l'immunothérapie, ce qui permet d'obtenir un médicament ayant une efficacité élevée et une faible toxicité et pouvant atteindre un effet thérapeutique en terme d'amélioration de l'immunité.
