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14,15‐ジヒドロ‐20,21‐ジノレブルナメニン‐14‐オールの誘導体およびその適用
专利权人:
ビオコールテク
发明人:
パオラ、シアプティ,ローレンス、デイヨン,カミーユ‐ジョルジュ、ワームース,ジャン‐フランソワ、プジョール,ディナ、ワイスマン
申请号:
JP2007507818
公开号:
JP5156371B2
申请日:
2005.04.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to novel derivatives of 14,15-dihydro 20,21-dinoreburnamenin-14-ol, having formula (I) in which R represents a radical -AR wherein A represents a heteroatom and R represents a group selected from the group comprising linear or branched C1-C6 alkyl radicals, C2-C6 alkenyls, C2-C6 alkynyls, arylalkyls esters comprising the formula -R1- CO-O-R2 amides comprising the formula -R3-CO-NZY, wherein Y and Z together can form a cycloalkyl radical or a heterocyclic radical, optionally substituted by one or more alkyl radicals a radical selected from the group comprising alkyl radicals, alkenyls or alkynyls, substituted by at least one amine with formula -NZY or one of the pharmaceutically-acceptable salts thereof, including the isomers, enantiomers and diastereoisomers thereof and mixtures thereof. The invention also relates to the use of the novel derivatives for the preparation of a pharmaceutical composition which is intended, in particular, for the treatment and/or prevention of depression, sleep-wake cycle disorders and symptomatic frontal disorders in cognitive components among humans.本発明は、下記式(I)を有する、14,15‐ジヒドロ‐20,21‐ジノレブルナメニン‐14‐オールの新規誘導体、またはその異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの混合物を含めむ、その薬学上許容される塩の1種に関する:〔上記式中Rは基‐AR′を表わし、ここでAはヘテロ原子を表わし、R′はC1‐C6のアルキル基、C1‐C6のアルケニル、C1‐C6のアルキニル、アリールアルキルからなる群より選択される基;‐式‐R1‐CO‐O‐R2を有するエステル;式‐R3‐CO‐NZYのアミド(YおよびZは一緒になって、場合により1以上のアルキル基で置換された、シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成しうる);少なくとも1つの式‐NZYのアミンで置換された、アルキル基、アルケニルまたはアルキニルからなる群より選択される基を表わす〕。本発明はまた、特に、うつ病、睡眠‐覚醒サイクル障害およびヒトの認知要素における症侯性前頭障害の治療および/または予防用の医薬組成物の製造用のための、上記新規誘導体の使用に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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