An albumin nanoparticle comprises a core consisting of at least one diester derivative of β-lapachone and a shell consisting of at least one albumin. Further, a preparation method and use thereof. The albumin nanoparticle has a significantly longer in vivo half-life, markedly reduced toxicity and side effects, and an observably widened therapeutic window, and thus can treat cancer associated with KRAS mutations.Une nanoparticule d'albumine comprend un noyau constitué d'au moins un dérivé diester de β-lapachone et une enveloppe constituée d'au moins une albumine. L'invention concerne en outre un procédé de préparation et une utilisation associée. La nanoparticule d'albumine a une demi-vie in vivo significativement plus longue, une toxicité et des effets secondaires nettement réduits, et une fenêtre thérapeutique d'observation élargie, et peut ainsi traiter le cancer associé à des mutations de KRAS.