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Pyrrolidine derivatives as nk3 receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising them, process for their preparation and use thereof for the manufacture of medicaments
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
申请号:
IL21775912
公开号:
IL217759A
申请日:
2012.01.26
申请国别(地区):
IL
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen or lower alkyl R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or is halogen or CN, and may be independently from each other if o is 2 Ar1 is aryl or heteroaryl Ar2 is aryl or heteroaryl R/R" are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, C(O)- lower alkyl, cyano or lower alkyl substituted by halogen m is 0, 1, or 2 when n is 0 or m is 0 or 1 when n is 1 n is 0 or 1 o is 1 or 2 or to pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or to tautomeric forms thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).La présente invention porte sur des composés de formule (I) dans laquelle R1 représente hydrogène ou alkyle inférieur R2 représente hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou représente halogène ou CN et chacun peut être indépendant de lautre si o vaut 2 Ar1 représente aryle ou hétéroaryle Ar2 représente aryle ou hétéroaryle R/R représentent chacun indépendamment de lautre hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, C(O)-alkyle inférieur, cyano ou alkyle inférieur substitué par halogène m représente 0, 1, ou 2 lorsque n vaut 0 ou m représente 0 ou 1 lorsque n vaut 1 n représente 0 ou 1 o représente 1 ou 2 ou sur les sels pharmaceutiquement actifs, mélanges racémiques, énantiomères, isomères optiques ou formes tautomères de ceux-ci. Il a été trouvé que les présents composés sont des antagonistes des récepteurs NK-3 à haut potentiel pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de lanxiété et du trouble déficitaire de lattention avec hyperactivité (TDAH).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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