MONDA, Julie, K.;SCHULMAN, Brenda, A.;SCOTT, Daniel, C.;ST. JUDE CHILDREN'S RESEARCH HOSPITAL;ST. JUDE CHILDRENS RESEARCH HOSPITAL
发明人:
MONDA, Julie, K.,SCHULMAN, Brenda, A.,SCOTT, Daniel, C.
申请号：
USUS2012/038127
公开号：
WO2012/158789A2
申请日:
2012.05.16
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
Provided herein is a novel binding pocket within NEDD8 co-E3 proteins that binds NEDD8 E2 enzymes. Methods are provided for screening for compounds that bind to the disclosed E2-binding pocket in NEDD8 co-E3 proteins. Compounds that bind to the E2-binding pocket and optionally inhibit the activity of NEDD8 co-E3 proteins and pharmaceutical compositions comprising the same are further provided. The NEDD8 co-E3 inhibitors find use in inhibiting cell growth and methods for treating cancers, inflammatory disorders, and pathogenic infections.La présente invention concerne une poche de liaison inédite des protéines NEDD8 co-E3 qui se lie aux enzymes NEDD8 E2. L'invention concerne des procédés de criblage permettant de rechercher des composés qui se lient à la poche de liaison des enzymes E2 présente dans les protéines NEDD8 co-E3 selon l'invention. L'invention concerne, en outre, des composés qui se lient à la poche de liaison des enzymes E2 et inhibent éventuellement l'activité des protéines NEDD8 co-E3, ainsi que des compositions pharmaceutiques en contenant. Les inhibiteurs de NEDD8 co-E3 peuvent être utilisés en vue de l'inhibition de la multiplication cellulaire et dans des méthodes de traitement des cancers, des maladies inflammatoires et des infections pathogènes.
