5-6 2--3---[15-]- 2-AMINO-3-SULPHONYL-TETRAHYDRO-PYRAZOLO[15-A]PYRIDO-PYRIMIDINE ANTAGONISTS OF SEROTONIN 5-HT6 RECEPTORS METHODS FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF
이바센코 앤드리 알렌산드로비치,키실, 볼로디미르 미카이로비치,샤브슉, 니콜라이 필리뽀비치,이바센코, 알렉산더 바질리비치
申请号：
KR1020107027415
公开号：
KR1016519330000B1
申请日:
2009.04.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to serotonin 5-HT 6 receptor antagonist-novel 2-amino-3-arylsulfonyl-6,7,8,9-tetrahydropyrazolo [1,5-a] pyrido [ ] Pyrimidine and substituted 2-amino-3-arylsulfonyl-5,6,7,8-tetrahydropyrazolo [1,5-a] pyrido [4,3-d] pyrimidine, A pharmaceutical composition containing the compound as a drug component, and a method for the prevention and treatment of various central nervous system diseases of human and warm-blooded animals that develop in association with a serotonin 5-HT 6 receptor including cognitive and degenerative neurological diseases. Amino-3-arylsulfonyl-6,7,8,9-tetrahydropyrazolo [1,5-a] pyrido [4,3-e] pyrimidine and substituted 2-amino- Sulfonyl-5,6,7,8-tetrahydropyrazolo [1,5-a] pyrido [4,3-d] pyrimidine and its pharmaceutically acceptable salts and / or hydrates thereof. Wherein Ar represents optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl； R 1 represents hydrogen, optionally substituted C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 4 alkyloxycarbonyl； R 2 represents hydrogen, halogen or optionally substituted C 1 -C 3 alkyl； R 13 and R 23 are optionally represents the same as H, it is optionally substituted C 1 ~ C 3 alkyl, or R 13 and R 23 is attached to the nitrogen atom with an optionally substituted aza-heterocyclyl .본 발명은 세로토닌 5-HT6 수용체 길항제 - 신규한 2-아미노-3-아릴설포닐-6,7,8,9-테트라하이드로피라졸로[1,5-a]피리도[4,3-e]피리미딘 및 치환된 2-아미노-3-아릴설포닐-5,6,7,8-테트라하이드로피라졸로[1,5-a]피리도[4,3-d]피리미딘, 약물 성분 및 상기 화합물을 약물 성분으로 포함하는 약학적 조성물 및 인지 및 퇴행성 신경질환을 포함하는 세로토닌 5-HT6 수용체와 관련되어 발병하는 인간 및 온혈동물의 다양한 중추 신경계 질환의 예방 및 치료 방법에 관한 것이다.2-아미노-3-아릴설포닐-6,7,8,9-테트라하이드로피라졸로[1,5-a]피리도[4,3-e]피리미딘 및 치환된 2-아미노-3-아릴설포닐-5,6,7,8-테트라하이드로피라졸로[1,5-a]피리도[4,3-d]피리미딘 및 이의 약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 수화물.여기서, Ar은 선택적으로 치환된 아릴 또는 선택적으로 치환된 헤테로아릴을 나타내고； R1은 수소, 선택적으로 치환된 C1~C3 알킬, C1~C4 알킬옥시카르보닐을 나타내고； R2는 수소, 할로겐 또는 선택적으로 치환된 C1~C3 알킬을 나타내고； R13 및 R23은 선택적으로 같음을 나타내고: 수소, 선택적으로 치환된 C1~C3 알킬 또는 R13 및 R23은 함께 질소 원자에 부착되어 선택적으로 치환된 아자헤테로사이클릴을 형성한다.)
