OBSHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTVENNOSTJU "DAKOR"
发明人:
YAROVAYA, Olga Ivanovna,ЯРОВАЯ, Ольга Ивановна,SHTRO, Anna Andreevna,ШТРО, Анна Андреевна,ORSHANSKAYA, Yana Rafaelevna,ОРШАНСКАЯ, Яна Рафаэлевна,ZARUBAEV, Vladimir Viktorovich,ЗАРУБАЕВ, Владимир Викто
申请号:
RURU2017/000281
公开号:
WO2017/200418A1
申请日:
2017.05.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
The invention relates to the field of medicine and concerns a (1S,3aR,4R,7aS)-N-(2,2,4,7a-tetramethyloctahydro-1,4-ethanoindene-3a-yl)-acetamide compound of formula I, including spatial isomers thereof, including optically active forms. Proposed is the use of the indicated compound as an inhibitor of influenza virus reproduction. Technical result: the compound of formula I inhibits the replication of rimantidine-resistant A/California/07/09 (H1N1)pdm09 and A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) influenza virus the chemotherapeutic index of the compound significantly exceeds that of comparator drugs the compound provides improved suppression of influenza virus replication and broadens the range of influenza virus reproduction inhibitors available to overcome drug resistance in modern viral strains.Linvention concerne le domaine de la médecine humaine et concerne le composé (1S,3aR,4R,7aS)-N-(2,2,4,7a-tetraméthyloctahydro-1,4- éthano-inden-3a-yl)-acétamide de la formule I, y compris ses isomère spatiaux, y compris les formes optiquement actives. On propose dutiliser ce composé en tant que inhibiteur de reproduction du virus de la grippe. Les résultats techniques sont les suivants : inhibition de la réplication du virus de la grippe A/California/07/09 (H1N1)pdm09 et A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) résistant à la rimantadine par le composé de la formule I son indice chimiothérapeutique est sensiblement supérieur à celui des préparations comparées augmentation de lefficacité de suppression de la réplication de virus de la grippe et élargissement de lassortiment dinhibiteurs de reproduction du virus de la grippe pour dépasser la résistance aux médicaments des souches virales existant actuellement.Изобретение относится к области медицины и касается соединения (1S,3аR,4R,7аS)-N-(2,2,4,7а-тетраметилоктагидро-1,4-этаноинден-3а-ил)-ацетамида формулы I, включая его пространственные изомеры, в том числе оптически активные формы. Предложено применение указанного соединения в качестве ингибитора