The composition comprises gamma-orzanol and biocompatible particles encapsulating gamma-orzanol therein. The biocompatible particles may contain a polylactide glaicide copolymer having a number average particle diameter of 2.5 to 1,000 nm or a polyethylene glycol modified polylactide thereof. The composition is used for improving insulin resistance. The composition is also used for the treatment or prevention of diseases selected from the group consisting of obesity, lipid disorders, glucose tolerance, diabetes, arteriosclerosis and inflammatory diseases.조성물은, γ-오리자놀과, γ-오리자놀을 내부에 봉입하는 생체적합성 입자를 포함한다. 생체적합성 입자는, 개수 평균 입자 직경이 2.5 내지 1,000㎚인 폴리락타이드 글라이콜라이드 공중합체 또는 그의 폴리에틸렌 글라이콜 수식체를 함유해도 된다. 상기 조성물은 인슐린 저항성의 개선에 사용된다. 또한, 상기 조성물은, 비만, 지질이상증, 내당능부전, 당뇨병, 동맥 경화증 및 염증성 질환으로 이루어진 군으로부터 선택되는 질환의 치료 또는 예방에 사용된다.