KOREA RESEARCH INSTITUTE OF BIOSCIENCE AND BIOTECHNOLOGY
发明人:
KIM, Won Gon,김원곤,PARK, Ji Yeong,박지영,KIM, Joong Su,김중수,KIM, Hyun Ju,김현주
申请号：
KRKR2014/004346
公开号：
WO2014/185717A1
申请日:
2014.05.15
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel epothilone derivative having improved water solubility by glucosylation of epothilone, to a method for preparing an epothilone derivative, to a pharmaceutical composition containing the epothilone derivative as an active ingredient for cancer treatment, to a method for treating cancer using the pharmaceutical composition, and to a use of the epothilone derivative used in the preparation of the pharmaceutical composition for cancer treatment. The epothilone derivative of the present invention has improved water solubility when compared with the conventional epothilone without the deterioration in anticancer activity, and thus can be widely used in the formulation of epothilone.La présente invention porte sur un nouveau dérivé dépothilone ayant une solubilité améliorée dans leau, par glucosylation de lépothilone, sur un procédé de préparation dun dérivé dépothilone, sur une composition pharmaceutique contenant le dérivé dépothilone en tant que principe actif pour le traitement du cancer, sur un procédé de traitement du cancer par utilisation de la composition pharmaceutique, et sur une utilisation du dérivé dépothilone utilisé pour la préparation de la composition pharmaceutique pour le traitement du cancer. Le dérivé dépothilone de la présente invention a une solubilité améliorée dans leau par comparaison avec lépothilone classique, sans la dégradation de lactivité anticancéreuse, et peut donc être largement utilisé pour la formulation dépothilone.본 발명은 에포싸일론이 글루코실화되어 수용성이 향상된 신규한 에포싸일론 유도체, 상기 에포싸일론 유도체의 제조방법, 상기 에포싸일론 유도체를 유효성분으로 포함하는 암치료용 약학 조성물, 상기 약학 조성물을 이용하여 암을 치료하는 방법 및 암치료용 약학 조성물의 제조에 사용되는 상기 에포싸일론 유도체의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 에포싸일론 유도체는 종래의 에포싸일론에 비하여 수용성이 향상되면서도 항암활성이 저하되지 않으므로, 에포싸일론의 제제화에 널리 활용될 수 있을 것이다.
