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Peripherally acting mu opioid antagonist
专利权人:
アルカーメス,インコーポレイテッド;アルカーメス,インコーポレイテッド
发明人:
シルバーマン,バーナード,トッテンコプフ,マーク,デーバー,ダニエル,ディペットリーロ,ローレン,シルバーマン,バーナード,トッテンコプフ,マーク,デーバー,ダニエル,ディペットリーロ,ローレン
申请号:
JP2013553652
公开号:
JP2014505113A
申请日:
2012.02.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel functional peripherally-acting μ opioid receptor antagonist of Formula I: The novel compounds of the present invention have reduced oral bioavailability without compromising opiate-induced analgesia in the CNS. The compounds of the present invention are further efficacious at low doses and are useful in treating gastrointestinal conditions associated with opioid analgesic therapy.本発明は、式Iの新規の機能的末梢作用性μオピオイド受容体アンタゴニストに関する。本発明の新規の化合物は、CNSにおけるアヘン剤誘導性無痛覚を危うくすること無く、経口的生物学的利用能低減を示す。本発明の化合物はさらに、低用量で有効であり、そしてオピオイド鎮痛療法に関連した胃腸管症状を処置するのに有用である。【選択図】なし【化I】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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