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Use of conjugates of polyethylene glycol with a local anesthetic in non-narcotic analgesia
专利权人:
天津鍵凱科技有限公司
发明人:
馮沢旺,汪進良,熊▲いえん▼麗,石娟,趙宣
申请号:
JP2019555539
公开号:
JP2020503384A
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention discloses the use of a conjugate of polyethylene glycol and a local anesthetic in non-narcotic analgesia. The present invention provides a local anesthetic as a prodrug or a sustained release formulation, in which a high molecular weight polymer such as polyethylene glycol is bound to the local anesthetic via a covalent bond, and in a sustained release formulation, a sustained release effect is obtained. The adjuvant that fulfills is bound to the local anesthetic via a non-covalent bond and, after administration, has no anesthetic or analgesic effect until the release of the free local anesthetic, and acts as an analgesic when releasing the free local anesthetic, In addition, the local anesthetic prodrug or sustained-release preparation of the present invention has a low drug release rate, and can stably maintain the drug concentration in a concentration range effective for non-narcotic analgesia for a long period of time. Significantly reduce the number of administrations, reduce the number of doses, achieve a long-lasting non-narcotic analgesic effect, enhance the efficacy of the drug, and expand the clinical application range of local anesthetics.本発明は、ポリエチレングリコールと局所麻酔薬とのコンジュゲートの非麻薬性鎮痛における使用を開示している。本発明は、局所麻酔薬をプロドラッグ又は徐放性製剤にし、プロドラッグでは、高分子ポリマー、例えばポリエチレングリコールが共有結合を介して局所麻酔薬に結合され、徐放性製剤では、徐放作用を果たす佐剤が非共有結合を介して局所麻酔薬に結合され、投与した後、遊離局所麻酔薬を放出するまで麻酔や鎮痛の作用がなく、遊離局所麻酔薬を放出すると鎮痛作用を果たし、且つ、本発明における局所麻酔薬のプロドラッグ又は徐放性製剤は、薬物放出速度が遅いため、薬物濃度を長期間にわたり非麻薬性鎮痛に有効な濃度範囲に安定して維持でき、局所麻酔薬による臨床副作用を大幅に低下させ、投与回数を減少させるとともに、持効性のある非麻薬性鎮痛作用を果たし、薬物の有効性を高め、局所麻酔薬の臨床応用範囲を広げる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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