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オリゴヌクレオチド
专利权人:
KYOWA HAKKO KIRIN CO.; LTD.
发明人:
SHINOHARA, Fumikazu,篠原 史一,TAKAHASHI, Yuichi,高橋 雄一,MAKINO, Asana,牧野 麻奈,YAMAMOTO, Junichiro,山本 潤一郎,OASHI, Taiji,小葦 泰治,SUZUKI, Michihiko,鈴木 道彦,SAITO, Jun-ichi,齋藤 純一,NAKAJIMA, Takahiro,中島 雄大,NISHIKAWA, To
申请号:
JPJP2013/073569
公开号:
WO2014/034934A1
申请日:
2013.09.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided is an oligonucleotide, etc. which has, at the 5 terminal of the oligonucleotide, a nucleotide residue or a nucleoside residue represented by formula (I) {in formula (I), X1 represents an oxygen atom, etc., R1 represents formula (IIA) (in formula (IIA), R5A represents halogen, etc., and R6A represents a hydrogen atom, etc.), or formula (IVA), etc. (in formula (IVA), Y3A represents a nitrogen atom, etc., and Y4A represents CH, etc.), R2 represents a hydrogen atom, a hydroxy, halogen, or an optionally substituted lower alkoxy, and R3 represents a hydrogen atom, etc.}, said nucleotide residue or nucleoside residue bonds, via an oxygen atom at position 3, with an adjoining nucleotide residue, and the oligonucleotide has an improved affinity with AGO2.La présente invention concerne un oligonucléotide, etc. comprenant, à son extrémité 5, un résidu nucléotidique ou un résidu nucléosidique représenté par la formule (I) {dans la formule (I), X1 représente un atome doxygène, etc., R1 représente la formule (IIA) (dans la formule (IIA), R5A représente un halogène, etc., et R6A représente un atome dhydrogène, etc.), ou la formule (IVA), etc. (dans la formule (IVA), Y3A représente un atome dazote, etc., et Y4A représente CH, etc.), R2 représente un atome dhydrogène, un hydroxy, un halogène, ou un alcoxy inférieur éventuellement substitué, et R3 représente un atome dhydrogène, etc.}, ledit résidu nucléotidique ou ledit résidu nucléosidique se liant, via un atome doxygène en position 3, à un résidu nucléotidique voisin, et loligonucléotide présentant une affinité améliorée avec lAGO2.本発明は、オリゴヌクレオチドの5末端に、式(I){式中、X1は酸素原子等であり、R1は式(IIA)(式中、R5Aはハロゲン等であり、R6Aは水素原子等である)、または式(IVA)(式中、Y3Aは窒素原子等であり、Y4AはCH等である)等であり、R2は水素原子、ヒドロキシ、ハロゲンまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシであり、R3は水素原子等で表されるヌクレオチド残基またはヌクレオシド残基を有し、該ヌクレオチド残基またはヌクレオシド残基は3位の酸素原子を介して隣接するヌクレオチド残基と結合する、AGO2との親和性が向上したオリゴヌクレオチド等を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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