NIE, Guangjun,聂广军,LI, Suping,李素萍,TIAN, Yanhua,田艳华,ZHAO, Ying,赵颖
申请号：
CNCN2015/089116
公开号：
WO2016/004906A3
申请日:
2015.09.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
Provided are a tumor vascular disrupting agent polypeptide, gene, expression vector, and use thereof. The polypeptide has the amino acid sequence as shown by SEQ ID No: 1, and comprises a truncated tissue factor (tTF), a tumor-targeting molecule (pHLIP), and 5 amino acid linkers. The polypeptide can be positioned to the surface of a tumor vascular endothelial cell by means of the pHLIP, and provides the blood coagulation feature of the tTF, thereby disrupting the blood supply to the tumor area and treating tumor.La présente invention concerne un polypeptide, un gène, un vecteur dexpression dun agent vasculotoxique tumoral et leur utilisation. Lagent vasculotoxique tumoral polypeptidique présente la séquence dacides aminés représentée par SEQ ID No : 1. Ce polypeptide comprend un facteur tissulaire tronqué (ftt) et une molécule de ciblage tumoral (pHLIP). Le facteur et la molécule sont reliés par 5 acides aminés, ce qui permet de garantir que le fonctionnement de chacun nest pas affecté par lautre. La protéine de fusion peut être positionnée à la surface dune cellule endothéliale vasculaire tumorale à laide de la molécule pHLIP, et introduit la caractéristique de coagulation sanguine associée au facteur tissulaire tronqué dans un vaisseau tumoral, avec pour résultat la formation dun thrombus, ce qui permet dinterrompre la circulation sanguine dans la zone tumorale et de traiter la tumeur. Le polypeptide de la présente invention joue un rôle significatif dans le traitement des tumeurs, et peut être utilisé dans des médicaments servant au traitement de tumeurs.
