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3-ALKYL-5-FLUOROINDOLE DERIVATIVES AS MYELOPEROXIDASE INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10724371.9
公开号:
EP2435043A1
申请日:
2010.05.27
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula (Ia), wherein n is an integer between 2 and 10, R1 and R2 independently represent a substituent selected from the group consisting of hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C10 cycloalkyl and aminoalkyl, or R1 and R2 are taken together with the nitrogen atom to which they are attached to form a four to ten-membered heterocycle, R5 represents independently in each of the n units a substituent selected from the group consisting of hydrogen, C1-C10 alkyl, halogen, alkoxy, aminoalkyl and alkylamino or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the proviso that the 5-fluorotryptamine is excluded, for the treatment or the prophylaxis of neuroinflammatory diseases or disorders. The invention also relates to a pharmaceutical composition, a method for inhibiting myeloperoxidase enzyme activity, to a method for inhibiting Low density lipoproteins oxidation.Linvention concerne un composé de la formule (Ia), dans laquelle n est un entier entre 2 et 10, R1 et R2 représentent indépendamment un substituant choisi dans le groupe constitué par hydrogène, alkyle en C1-C10, cycloalkyle en C3-C10 et aminoalkyle, ou R1 et R2 sont pris conjointement avec latome dazote auquel ils sont attachés pour former un hétérocycle de quatre à dix chaînons, R5 représente indépendamment dans chacune des n unités un substituant choisi dans le groupe constitué par hydrogène, alkyle en C1-C10, halogène, alcoxy, aminoalkyle et alkylamino ou un sel de qualité pharmaceutique de ceux-ci, à la condition que la 5-fluorotryptamine soit exclue, pour le traitement ou la prophylaxie de maladies ou de troubles neuro-inflammatoires. Linvention concerne également une composition pharmaceutique, un procédé pour inhiber lactivité de lenzyme peroxydase leucocytaire, un procédé pour inhiber loxydation de lipoprotéines de basse densité.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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