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AZA-INDOLES AND RELATED COMPOUNDS HAVING SPHINGOSINE-1-PHOSPHATE (S1P) RECEPTOR ANTAGONIST BIOLOGICAL ACTIVITY
专利权人:
发明人:
申请号:
EP09774271.2
公开号:
EP2303878B1
申请日:
2009.06.30
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds having the formula: (I), (II), Wherein n is I or 2 m is 0 or 1 p is 0, 1 or 2 R1 is aryl, heteroaryl or alkyl: R2 is C1-6 hydrocarbyl, alkylacyl or hydroxyalkyl R3 is aryl, heteroaryl, or alkyl R4 is H, OH, -O-(C1-6 alkyl), -NH-(C1-6 alkyl), or oxide R5 is H, halogen, C1-6 alkyl, O-(C1-6 alkyl), aryl, heteroaryl, -C(=O)(C1-6 alkyl), substituted or un-substituted oxazolin-2-yl X = 0, NH -C(=O)- or -N=CH- and Each L is independently alkylene and carbonyl. This compounds are SI P antagonists useful for treating a disease selected from: glaucoma, dry eye, angiogenesis, cardiovascular conditions and diseases, wounds, and pain.La présente invention porte sur des composés représentés par la formule : (I), (II), dans lesquelles n représente 1 ou 2 m représente 0 ou 1 p représente 0, 1 ou 2 R1 représente aryle, hétéroaryle ou alkyle R2 représente hydrocarbyle en C1-6, alkylacyle ou hydroxyalkyle R3 représente aryle, hétéroaryle ou alkyle R4 représente H, OH, -O-(alkyle en C1-6), -NH-(alkyle en C1-6) ou oxyde R5 représente H, halogène, alkyle en C1-6, -O-(alkyle en C1-6), aryle, hétéroaryle, -C(=O)(alkyle en C1-6), oxazolin-2-yle substitué ou non substitué X = O, NH-C(=O)- ou -N=CH- et chaque L représente indépendamment alkylène ou carbonyle. Ces composés sont des antagonistes de S1P utiles pour le traitement dune maladie choisie parmi : le glaucome, la sécheresse de lœil, langiogenèse, les affections et maladies cardiovasculaires, les plaies et la douleur.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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