双重靶向降解雌激素受体α和芳构化酶的PROTACs化合物及其应用
- 专利权人:
- 武汉大学
- 发明人:
- 周海兵,董春娥,辛丽兰,程艳
- 申请号：
- CN202211189601.2
- 公开号：
- CN115557965A
- 申请日:
- 2022.09.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种双重靶向降解雌激素受体α和芳构化酶的PROTACs化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明化合物具有如下的结构通式，通式中，X为CH或N；E3 ligand是具有泛素化功能的由VHL或CRBN基因等编码的蛋白酶小分子；Linker为连接基团，包括‑亚烷基、‑烷氧基。本发明的PROTAC化合物分子量更小，具有理想的ERα/芳构化酶双重靶向降解和抑制能力，并能有效抑制MCF‑7细胞的体外增殖和芳构化酶的体外活性，同时对正常细胞没有明显的细胞毒性，此类化合物在乳腺癌治疗中的具有应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
