OLDOUS S'juzan S. (US),ОЛДОУС Сьюзан С. (US),FENNI Majkl V. (US),ФЕННИ Майкл В. (US),TsZJaN' Dzhon Ts. (US),ЦЗЯНЬ Джон Ц. (US),DZhON Stehnli (US),ДЖОН Стэнли (US),MU Lan' (US),МУ Лань (US),PEDGRIFT Br,OLDOUS SJUZAN S.,FENNI MAJKL V.,TSZJAN DZHON TS.,DZHON STEHNLI,MU LAN,PEDGRIFT BRAJAN,ПЕДГРИФТ Брайан (US),PR
申请号：
RU2009140149/04
公开号：
RU0002464262C2
申请日:
2008.03.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel substituted pyrimidine derivatives having PGDS inhibiting properties. In formula (I): (I), R1 denotes phenyl or a 5- or 6-member heteroaryl containing 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, each optionally having one or more of the following independent substitutes: halogen, (C1-C6)-alkyl, or (C1-C4)-haloalkyl； R2 denotes hydrogen or (C1-C6)-alkyl, which is optionally substituted with one or more halogens； R3 denotes hydrogen, (C1-C6)-alkyl or phenyl； R4 denotes C6-cycloalkyl, phenyl, a 6-member heterocyclyl containing one N heteroatom, a 6-member heteroaryl containing one N heteroatom, -C(=O)-NY1Y2, -C(=S)-NY1Y2, or -C(=O)-R5, where the phenyl, 6-member heteroaryl or 6-member heterocyclyl group optionally has one or more independent substitutes R6, or R3 and R4 together with a nitrogen atom with which they are bonded form a 5- or 6-member heterocyclyl containing one or two heteroatoms selected from N, O and S, a 6-member heterocyclenyl containing two or three N heteroatoms, a 5-member monocyclic or 9-member bicyclic heteroaryl containing one to three N heteroatoms, phenylheterocyclyl, where the heterocyclyl is 5- or 6-membered and contains one or two heteroatoms selected from N and O, each optionally having one or more independent substitutes R6. Values of R5, R6, Y1, Y2 are given in the claim. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing said compounds.EFFECT: improved method.15 cl, 227 exИзобретение относится к новым замещенным производным пиримидинов, обладающим свойствами ингибитора PGDS. В формуле (I):R1 представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно имеет один или несколько следующих независимых заместителей: галоген, (С1-С6)-алкил или (С1-С4)-галогеналкил； R2 представляет собой водород или (С1-С4)-алкил, который необязательно замещен одним или несколькими галогенами；
