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PROCÉDÉ POUR LA FABRICATION DE LUMATÉPÉRONE ET DE SES SELS
专利权人:
Egis Gyógyszergyár Zrt.
发明人:
申请号:
EP18882128.4
公开号:
EP3717484A1
申请日:
2018.11.27
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Method for the production of formula (I) lumateperone or its acid addition salts so that the enantiomer compound with stereochemistry 6bR, 10aS is separated form the cis racemate using resolution and the formula (II) stereoisomer is alkylated with 4-halo-4'-fluoro butyrophenone (X = I, Br, CI) to produce the formula (I) lumateperone, or optionally its acid addition salt. The object of the invention also relates to the amorphous form of the morphologically uniform p-toluenesulfonic acid salt of lumateperone and to the naphthalene-2-sulfonic acid salt of lumateperone, to the 1 :2 stoichiometry salt of lumateperone formed with naphthalene-2-sulfonic acid.L'invention concerne un procédé pour la production de la lumatépérone de formule (I) ou de ses sels d'addition acide dans le cadre duquel le composé énantiomère de stéréochimie 6bR, 10aS est séparé du racémate cis par résolution et le stéréo-isomère de formule (II) est alkylé par la 4-halo-4'-fluoro-butyrophénone (X = I, Br, CI) pour produire la lumatépérone de formule (I) ou, éventuellement, son sel d'addition acide. L'objet de l'invention concerne également la forme amorphe du sel d'acide p-toluènesulfonique morphologiquement homogène de lumatépérone, le sel d'acide naphtalène-2-sulfonique de lumatépérone et le sel de stoechiométrie 1:2 de lumatépérone formé avec l'acide naphtalène-2-sulfonique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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