Cyclopropyl fused thiazine derivatives and their use as. Beta. - secretase inhibitors农业专利-农业学术服务平台

发明人:: アレン，ジェニファー・アール,アメガジエ，アルバート,ブルボー，マシュー・ピー,チェン，ジエン・ジェイ,フローン，マイケル・ジェイ,ハリントン，ポール・イー,ロウ，ジョナサン・ディー,マー，ブー・ブイ,グエン，トーマス・ティー,ピックレル，アレクサンダー・ジェイ,リーブス，コウリー

摘要：: This disclosure provides a novel group of compounds useful for the regulation of the. Beta. - secretase enzyme (bace) activity. This compound is a general formula (I)Variable elements a, R1, R2, R2 ', R3, R4 and R5 of formula (I) are defined herein.The present disclosure also provides the use of compounds and compositions for the treatment of disorders and / or conditions associated with the. Beta. - plaque formation and deposition caused by bioactivity of BACE as well as the pharmaceutical composition comprising the compound.Such BAL mediated disorders include, for example, Alzheimer's disease, cognitive impairment, cognitive dysfunction and other central nervous system pathophysiology.本開示は、β－セクレターゼ酵素（ＢＡＣＥ）活性の調節に有用である化合物の新規な群を提供する。本化合物は、一般式（Ｉ）を有し、式（Ｉ）の可変要素Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、本明細書で定義される。本開示は、本化合物を含む医薬組成物、ならびにＢＡＣＥの生物活性に起因するＡβプラーク形成および沈着に関連する障害および／または病態の治療のための化合物および組成物の使用も提供する。このようなＢＡＣＥ介在性の障害は、例えば、アルツハイマー病、認知障害、認知機能障害および他の中枢神経系病態を含む。