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Pyrrolobenzodiazepine
专利权人:
スパイロジェン・エス・アー・エール・エル
发明人:
フィリップ・ウィルソン・ハワード
申请号:
JP2014535095
公开号:
JP2014528466A
申请日:
2012.10.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided is a compound of formula I: wherein R2 is of formula II: wherein A is a C5-7 aryl group and X is selected from the group consisting of: NHNH2, CONHNH2, and (i) Q1 is a single bond, Q2 is selected from a single bond and -Z- (CH2) n-, where Z is selected from a single bond, O, S and NH; Or (ii) Q1 is -CH = CH- and Q2 is a single bond; R12 is halo, nitro, cyano, ether, C1-7 A C5-10 aryl group optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of alkyl, C3-7 heterocyclyl and bisoxy-C1-3 alkylene; R6 and R9 are independently H , R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR ', nitro R and R ′ are independently selected from optionally substituted C 1-12 alkyl, C 3-20 heterocyclyl and C 5-20 aryl groups; R 7 is H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NHRR ', nitro, Me3Sn and halo; (a) R10 is H and R11 is OH, ORA (where RA is C1-4 alkyl) (B) R10 and R11 form a nitrogen-carbon double bond between the nitrogen and carbon atoms to which they are bonded; or (c) R10 is H and R11 Is either SOzM, where z is 2 or 3 and M is a monovalent pharmaceutically acceptable cation; R ″ is a C 3-12 alkylene group; This chain is interrupted by one or more heteroatoms and / or aromatic rings Y and Y 'are selected from O, S or NH; R6', R7 ', R9' are selected from the same groups as R6, R7 and R9, respectively, and R10 'and R11' are As R10 and R11, where R11 and R11 ′ are SOzM, M can be a pharmaceutically acceptable divalent cation.次式Iの化合物を提供する:式中:R2は、式IIのものであり:ここで、AはC5~7アリール基であり、Xは、次のものよりなる群から選択され:NHNH2、CONHNH2、そして、(i)Q1は単結合であり、Q2は単結合及び-Z-(CH2)n-から選択され、ここで、Zは、単結合、O、S及びNHから選択され、nは1~3であるか;又は(ii)Q1は-CH=CH-であり、そしてQ2は単結合であるかのいずれかであり;R12は、ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、C1~7アルキル、C3~7ヘテロシクリル及びビスオキシ-C1~3アルキレンよりなる群から選択される1個以上の置換基により置換されていてよいC5~10アリール基であり;R6及びR9は、独立して、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、ニトロ、Me3Sn及びハロから選択され;R及びR’は、独立して、置換されていてもよいC1~12アルキル、C3~20ヘテロシクリル及びC5~20アリール基から選択され;R7は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR’、ニトロ、Me3Sn及びハロから選択され;(a)R10はHであり、そしてR11はOH、ORA(ここでRAはC1~4アルキルである)であるか;(b)R10及びR11は、それらが結
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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