СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ 3-O-БЕТА-D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИЛ-БЕТА-D-ГЛЮКУРОНОПИРАНОЗИД ОЛЕАН-9( 11), 12( 13)-ДИЕН-30-ОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИ-ВИЧ-1 АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Учреждение Российской академии наук Институт органической химии Уфимского научного центра РАН (RU)
发明人:
Столярова Ольга Владимировна (RU),Балтина Лия Александровна (RU),Габбасов Тагир Мазитович (RU),Балтина Лидия Ашрафовна (RU),Кондратенко Римма Миннибаевна (RU),Ильина Татьяна Валерьевна (RU),Плясунова
申请号：
RU2011105664/04
公开号：
RU2011105664A
申请日:
2011.02.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: presented agent - glycoside (1) is a practically non-toxic substance for cells, 12 times less toxic for MT-4 cells than a comparator drug GC (purity 97%) and ensures high-effective inhibition of RNA-dependent DNA-polymerase activity of HIV-1 reverse transcriptase (RT). Also, the present invention provides a method for preparing 3-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside olean-9(11), 12(13)-diene-30-acid (1) which consists in GC recovery by 4.5-5.5-fold sodium boron hydride excess in a mixture of isopropanol-water (1:1), boiling for 1-2 h it is followed by processing of a reaction mixture with 5% hydrogen chloride (pH 1-2) at 20-22°C and extraction in butanol to produce mixed glycosides (1) and (4) in the relation of 2:1 to be processed by highly acidic cation exchange resins (CU2-8, Dowex 50, amberlite resin IR-120) in the H+- form in 70-75% ethanol and column chromatographic separation on silicagel to prepare the target product.EFFECT: what is declared is the agent representing 3-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside olean-9(11), 12(13)-diene-30-acid of formula (1) - an analogue of glycyrrhizic acid showing anti-HIV-1 virus activity, inhibiting collection of virus-specific protein p24, and exceeds glycyrrhizic acid by selectivity index (SI) in 4,8 times.2 cl, 3 ex, 1 tblВ настоящей заявке заявлено средство, представляющее собой 3-O-β-D-глюкуронопиранозил-β-D-глюкуронопиранозид олеан-9(11), 12(13)-диен-30-овой кислоты формулы (1) - аналог глицирризиновой кислоты (ГК), проявляющему противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) активность, ингибируя накопление вирусспецифического белка р24, и превосходит ГК по индексу селективности (IS) в 4,8 раз. Предлагаемое средство - гликозид (1) является практически нетоксичным веществом для клеток, в 12 раз менее токсичен для клеток МТ-4, чем препарат сравнения ГК (97% чистоты) и с высокой эффективностью ингибирует РНК-зависимую ДНК-полимеразную
