您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines as bace1 and/or bace2 inhibitors
专利权人:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ
发明人:
Наркізан Робер,Пінар Еммануель,Востль Вольфганг
申请号:
UAA201315118
公开号:
UA111847C2
申请日:
2012.05.24
申请国别(地区):
UA
年份:
2016
代理人:
摘要:
The disclosure relates to spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines of formula (I) with BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of Alzheimer’s disease and type 2 diabetes. Example compounds include: (R)-N-(2’-amino-5’,5’-difluoro-2,3,5’,6’-tetrahydrospiro[indene-1,4’-[1,3]oxazine]-6-yl)-5-cyanopicolinamide, (R)-6-(5-chloropyridin-3-yl)-5’,5’-difluoro-5’,6’-dihydrospiro[chroman-4,4’-[1,3]oxazin]-2’-amine, (R)-N-(2’-amino-5’,5’-difluoro-2,3,5’,6’-tetrahydrospiro[indene-1,4’-[1,3]oxazine]-6-yl)-5-chloropicolinamide, and (R)-N-(2’-amino-5’,5’-difluoro-2,3,5’,6’-tetrahydrospiro[indene-1,4’-[1,3]oxazine]-6-yl)-5-fluoropicolinamide.В даному винаході запропоновані спіро-[1,3]-оксазини та спіро-[1,4]-оксазепіни формули І, Iякі виявляють інгібіторну активність по відношенню до ВАСЕ1 та/або ВАСЕ2, їх одержання, фармацевтичні композиції, їх що містять, та їх застосування як терапевтично активних речовин. Активні сполуки за даним винаходом корисні при терапевтичному або профілактичному лікуванні, наприклад, хвороби Альцгеймера та сахарного діабету 2 типу.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充