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Novel matrix metalloproteinase inhibitor
专利权人:
ファーマハンガリー 2000 ケイエフティー.;ターゲテクス ケーエフティー.;ファーマハンガリー 2000 ケイエフティー.
发明人:
フェルディナンディ、ペーター,コソント、タマス、バリント,コソンカ、クサバ,ケドベスネ、クパイ、クリスチナ,コバクス、ラズロ,キス-タマス、アティラ,タカクス、フェレンク タマス,コンヤ、デネス,メドイエス、ガボル,クシェ、サンドル,ハジュ、イストヴァン,ロリンズ、ゾルト,ドルマン、ジョージ,ゴルビ アニコ,キス-タマス、アティラ
申请号:
JP2013543888
公开号:
JP2014503529A
申请日:
2011.12.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Compounds of general formula (I), salts or solvates thereof and pharmaceutical compositions containing same: wherein Z is N or CH or the Z(R1) part is replaced with a covalent bond, m and n is 0, 1, 2 or 3; HET is heteroaryl; X is CF3, halogen, CO-heterocyclyl, COOR3 or CONHR3; R1 is H, (CH2)o-aryl, (CH2)p-heteroaryl, (CH2)q-biphenyl; C(O)-R5; S(O)2-R6; R2 is H, aryl, heteroaryl, Y-(CH2)r-aryl, Y-(CH2)s-heteroaryl, where some of the above substituents may be substituted; Y is O or S; with the exclusion of the compound where HET is 1,3-thiazol, X is COOH, R1 is 4-fluorophenyl and R2 is benzyloxy. The invention also relates to the use of a compound of general formula (I), salts or solvates thereof for the use in the prevention or treatment of diseases where the activation of MMPs is involved in the pathomechanism. In this aspect the use of the above excluded compound is also inventive.本発明は、一般式(I):【化1】[式中、ZはNまたはCHであり、あるいはZ(R1)部分は共有結合で置き換えられ、mおよびnは0、1、2または3であり;HETはヘテロアリールであり;XはCF3、ハロゲン、CO-ヘテロシクリル、COOR3またはCONHR3であり;R1はH、(CH2)o-アリール、(CH2)p-ヘテロアリール、(CH2)q-ビフェニル;C(O)-R5;S(O)2-R6であり;R2はH、アリール、ヘテロアリール、Y-(CH2)r-アリール、Y-(CH2)s-ヘテロアリールであり、ここで、前記置換基の一部は置換されていてもよく;YはOまたはSであり;ただし、HETが1,3-チアゾールであり、XがCOOHであり、R1が4-フルオロフェニルであり、R2がベンジルオキシである化合物は除外する]の化合物、それらの塩または溶媒和物およびそれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、MMPの活性化が病理機構に関与している疾患の予防または治療における使用のための、一般式(I)の化合物、その塩または溶媒和物の使用にも関する。この態様では、上記除外化合物の使用もまた本発明に関する。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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