BUETTELMANN, BERND,JAKOB-ROETNE, ROLAND,KNUST, HENNER,LUCAS, MATTHEW C.,THOMAS, ANDREW
申请号：
HK11103951.8
公开号：
HK1149756B
申请日:
2011.04.19
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention is concerned with isoxazole-pyridine derivatives of formula (I) wherein: X is O or NH R1 is phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl, each optionally substituted with 1, 2 or 3 halo, R2 is H or CH3 or CF3 R3, R4, R5, and R6 are each independently H optionally substituted C1-7alkyl optionally substituted C1-7alkoxy CN, halo, NO2, S-C1-7alkyl, S(O)-C1-7alkyl optionally substituted benzyloxy -C(O)-Ra, -C(O)-NRb Rc, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are active on the GABA A α5 receptor binding site and useful for the treatment of cognitive disorders, such as Alzheimers disease.Cette invention concerne des dérivés isoxazolo-pyridine représentés par la formule (I), dans laquelle X représente O ou NH R1 représente phényle, pyridinyle, ou pyrimidinyle, chacun éventuellement substitué avec 1, 2 ou 3 halo, R2 représente H ou CH3 ou CF3 R3, R4, R5, et R6 représentent indépendamment les uns des autres H, C1-7alkyle éventuellement substitué, C1-7alkoxy éventuellement substitué, CN, halo, NO2, S-C1-7alkyle, S(O)-C1-7alkyle, benzyloxy éventuellement substitué, -C(O)-Ra, -C(O)-NRb Rc, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Les composés sont actifs sur le site de liaison aux récepteurs GABA A α5 et ils sont utilisés pour le traitement de troubles cognitifs, tels que la maladie dAlzheimer.
