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SELS CRISTALLINS SOLUBLES DANS L'EAU DE CERTAINES HARRINGTONINES PROTONÉES SANS AMBIGÜITÉ SUR LEUR AZOTE ALCALOÏDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS CHIMIOTHÉRAPEUTIQUES
专利权人:
Robin, Jean-Pierre;Radosevic, Nina;Blanchard, Julie;Roisnel, Thierry;Bataille, Thierry
发明人:
申请号:
EP14821671.6
公开号:
EP3089983A1
申请日:
2014.12.30
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
in which R1 is, but not limited to, alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl or heterocycloalkyl, and R2 is, independently, but not limited to H, alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl or heterocycloalkyl, with an acid having general formula AH in a non-aqueous crystallization solvent, wherein the said salt has a large water solubility. The disclosure is also related to a process for preparing and purifying these salts and their use as chemotherapeutic drugs.L'invention concerne des sels d'harringtonine à l'état solide présentant un azote protoné détecté dans une analyse d'état solide et représentés par la formule (1) comprenant un solvate obtenu par réaction d'un ester de céphalotaxine représenté par la formule (2) dans laquelle R1 représente, mais sans caractère limitatif, alkyle, aryle, cycloalkyle, hétéroalkyle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle, et R 2 représente indépendamment, mais sans caractère limitatif, H, alkyle, aryle, cycloalkyle, hétéroalkyle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle, avec un acide représenté par la formule AH dans un solvant de cristallisation. Le sel présente une solubilité dans l'eau ou dans l'alcool comprise approximativement dans une plage allant de 5 mg/m à 100 mg/Ml. L'invention concerne également un procédé de préparation de ces sels et leur utilisation en tant que médicaments chimiothérapeutiques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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