The purpose of the present invention is to provide a pharmaceutical composition that is useful for the treatment of diseases that are caused by an increase in bone resorption and that does not cause serious side effects even when used in combination with another drug. The present invention relates to: an α-oxoacyl amino-caprolactam derivative that is represented by formula (I) (in the formula, X is -O- or -N(R1)- and R1 represents an alkoxycarbonyl group having 1-10 carbon atoms); and a bone resorption inhibitor containing the α-oxoacyl amino-caprolactam derivative.La présente invention concerne une composition pharmaceutique utile pour le traitement de maladies provoquées par une augmentation de la résorption osseuse et qui ne provoque pas d'effets secondaires graves, même lorsqu'elle est utilisée en association avec un autre médicament. La présente invention concerne un dérivé α-oxoacyl amino-caprolactam qui est représenté par la formule (I) (dans la formule, X est -O- ou -N(R1)- et R1 représente un groupe alcoxycarbonyle possédant 1 à 10 atomes de carbone); et un inhibiteur de la résorption osseuse contenant le dérivé α-oxoacyl amino-caprolactam.本発明の目的は、他の薬剤と併用しても重篤な副作用を生じない、骨吸収の亢進に起因する疾患の治療に有用な医薬組成物を提供する。 本発明は、次の一般式(I) (式中、Xは-O-又は-N(R1)-であり、R1は炭素数1~10のアルコキシカルボニル基を示す。) で示されるα-オキソアシルアミノカプロラクタム誘導体、及びそれを含有してなる骨吸収阻害剤に関する。