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DERIVADOS DE CICLOPENTANO COMO INHIBIDORES DE CATEPSINAS
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
ALVAREZ SANCHEZ, RUBEN,BANNER, DAVID,CECCARELLI, SIMONA M.,GRETHER, UWE,HAAP, WOLFGANG,HILPERT, HANS,KUEHNE, HOLGER,MAUSER, HARALD,PLANCHER, JEAN-MARC
申请号:
PE0020522011
公开号:
PE05372012A1
申请日:
2010.06.08
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
Referring to a composite CYCLOPENTANE Derivative of formula (i), where A1 is absent or Oxygen, CH2O, CH2, carbonyl, conr11 r1 is H, carboxy, morfolinilo, piperidinilo, among others R2 is h R3 and R4 are C1 C8 h, alkyl, phenyl alkyl R1 - R5 is C8, phenyl, naphthyl, among others R11 is H OR Lquilo C1 C8.Preferred compounds are: cyanomethyl - amide acid (1R, 2R, 4R) - 4 - (2 - bencenosulfonil - Morpholine - 4 - carbonyl) - ciclopentanocarboxilico, (1 - cyano - cyclopropyl amide acid) - (1R, 2R, 4R) - 4 - (2 - bencenosulfonil Morpholine - 4 - carbonyl ciclopentanocarboxilico cyanomethyl) - amide acid -, (1R, 2R, 4R) - 4 - (2 - chlorine - Benzene sulfonyl) - 2 - (Morpholine - 4 - carbonyl) - ciclopentanocarboxilico, among others.It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of cysteine protease cathepsin S or L and are useful in the treatment of diabetes, atherosclerosis, diabetic nephropathy, among othersREFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE CICLOPENTANO DE FORMULA (I), DONDE A1 ESTA AUSENTE O ES OXIGENO, CH2O, CH2, CARBONILO, CONR11 R1 ES H, CARBOXI, MORFOLINILO, PIPERIDINILO, ENTRE OTROS R2 ES H R3 Y R4 SON H, ALQUILO C1-C8, FENILO R5 ES ALQUILO C1-C8, FENILO, NAFTILO, ENTRE OTROS R11 ES H O ALQUILO C1-C8. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: CIANOMETIL-AMIDA DEL ACIDO (1R,2R,4R)-4-BENCENOSULFONIL-2-(MORFOLINA-4-CARBONIL)-CICLOPENTANOCARBOXILICO, (1-CIANO-CICLOPROPIL)-AMIDA DEL ACIDO (1R,2R,4R)-4-BENCENOSULFONIL-2-(MORFOLINA-4-CARBONIL)-CICLOPENTANOCARBOXILICO, CIANOMETIL-AMIDA DEL ACIDO (1R,2R,4R)-4-(2-CLORO-BENCENO-SULFONIL)-2-(MORFOLINA-4-CARBONIL)-CICLOPENTANOCARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA CISTEINA-PROTEASA CATEPSINA S O L Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, ATEROSCLEROSIS, NEFROPATIA DIABETICA, ENTRE OTRAS
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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