您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-[5-(3,5-DIFLUORO-BENZYL)-1H-INDAZOL-3-YL]-4-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-2-(TETRAHYDRO-PYRAN-4-YLAMINO)-BENZAMIDE
专利权人:
NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.
发明人:
申请号:
ARP130101795
公开号:
AR091138A1
申请日:
2013.05.23
申请国别(地区):
AR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of N-[5-(3,5-difluoro-benzyl)-1H-indazol-3-yl]-4-(4-methyl- piperazin-1-yl)-2-(tetrahydro-pyran-4-ylamino)-benzamide. Novel solid forms of this compound, their utility in treating diseases caused by deregulated protein kinase activity and pharmaceutical compositions containing them are also object of the present inventionCompuestos antineoplásicos. Reivindicación 1: Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (1) caracterizado porque comprende los siguientes pasos: a) añadir de una manera estequiométrica el cloruro de acilo de fórmula (2) a la indazol-3-ilamina de fórmula (3) bloqueando la adición cuando la indazol-3-ilamina de fórmula (3) ha reaccionado completamente; b) desproteger bajo condiciones básicas suaves el compuesto resultante de fórmula (4) para obtener el compuesto deseado de fórmula (1), que es aislado en forma amorfa; ya sea c1) tratar el compuesto amorfo resultante de fórmula (1) con una mezcla de etanol y agua en presencia de semillas, para dar el compuesto deseado de fórmula (1) en la forma cristalina 1, o c2) tratar el compuesto amorfo resultante de fórmula (1) con una mezcla de etanol y agua, para dar el compuesto deseado de fórmula (1) en la forma cristalina 2, y opcionalmente d) convertir el compuesto resultante obtenido en el paso b), en el paso c1) o en el paso c2) en una sal farmacéuticamente aceptable.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充