It was discovered that interposing a suitable aromatic amidation linker in making a prodrug to serve as a γ-glutamylation drug provides stability even in a close to physiological environment, recognition by GGT, and very rapid release of the pharmacologically active drug, and the invention was achieved. Specifically, a drug represented by general formula (1) to which a γ-glutamyl aromatic amide has been bonded releases the pharmacologically active drug rapidly in tissues expressing a high level of GGT and can become a drug having a high therapeutic effect.Selon l'invention, il a été établi que l'interposition d'un coupleur d'amidation aromatique approprié dans la fabrication d'un promédicament destiné à servir de médicament à γ-glutamylation permet d'obtenir une stabilité même dans un environnement proche de l'environnement physiologique, une reconnaissance par GGT, ainsi qu'une libération rapide du principe pharmacologiquement actif. L'invention concerne plus particulièrement un médicament représenté par la formule générale (1), auquel un amide aromatique de γ-glutamyle a été lié, qui libère rapidement le principe pharmacologiquement actif dans des tissus en exprimant un niveau élevé de GGT. Le médicament selon l'invention peut devenir un médicament doté d'un effet thérapeutique élevé.γ－グルタミル化薬剤とするプロドラッグ化において、適当な芳香族アミド化リンカーを介することにより、生理環境に近い条件下でも安定で、ＧＧＴに認識され、非常に速やかに薬理活性型薬剤を遊離することを見出し、本発明に至った。すなわち、一般式(1)で表される、γ―グルタミル芳香族アミドを結合させた薬剤が、ＧＧＴが高発現している組織において、速やかに薬理活性型薬剤を遊離し、治療効果の高い薬剤と成り得る。
