Provided are a ligand-cytotoxicity drug conjugate with a general formula of PC-L-Dr, a preparing method therefor, and applications of the ligand-cytotoxicity drug conjugate and pharmaceutical compositions comprising the same in preparing drugs for treating cancers by means of receptor regulation.Se proporciona un conjugado fármaco citotóxico-ligando con una fórmula general PC-L-Dr, un método de preparación del mismo, y aplicaciones del conjugado fármaco citotóxico-ligando y composiciones farmacéuticas que comprenden el mismo en la preparación de fármacos para el tratamiento contra diversos tipos de cáncer por medio de la regulación del receptor. (ver Fórmula).