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一种作用于EGFR敏感突变激酶EGFRL858R，EGFR(d746‑750)的6‑取代氨基嘌呤类化合物及其应用
- 专利权人:
- 温州医科大学
- 发明人:
- 叶发青,王宇,王跃武,俞淑芳,陈弟,陈梁芳,宋晓琴,谢自新,梁广,李校堃,刘志国,林丹
- 申请号：
- CN201510315178.X
- 公开号：
- CN105884777B
- 申请日:
- 2015.06.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了具有下列化学结构的6‑取代氨基嘌呤化合物及其可药用盐，其中：R是或R1是氢、氟、氯、溴、甲氧基或羟基。本发明提供新的6‑取代氨基嘌呤化合物及其可药用盐，对EGFR激酶的抑制具有选择性，能有效地抑制EGFR敏感突变激酶EGFRL858R，EGFR(d746‑750)的活性，但对EGFRWT激酶不具有抑制效果，这样既可以抑制EGFR突变体过度表达或异常激活的细胞增殖，从而高效地治疗肿瘤，又可以避免因为抑制对人体内正常组织EGFRWT激酶的磷酸化和相关信号通路的激活，从而带来较大的毒副作用，发生皮疹、呕吐等药物反应，提高治疗效果，减少副反应。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
