ZUMBRUNN JUERG,줌부런 쥐르그,DEMARCO STEVEN J.,뎀아르코 스티븐 제이.,MUKHERJEE RESHMI,무케르지 레쉬미,MOEHLE KERSTIN,모흘레 커스틴,ROBINSON JOHN ANTHONY,로빈슨 존 안쏘니,HENZE HEIKO,헨제 헤이코,ROMAGNOLI BARBARA,로마그놀리 바바라,LOCIURO SERGIO,로시우
申请号：
KR1020137011887
公开号：
KR1020130059463A
申请日:
2004.04.29
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
Template-fixed ²-hairpin peptidomimetics of the general formula wherein Z is a template-fixed chain of 18 ±-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly, NMeGly, Pro or Pip, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have CXCR4 antagonizing properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or for treating immuno suppression or during apheresis collections of peripheral blood stem cells. These ²-hairpin peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.하기 일반 화학식의 주형 고정된 β-헤어핀 펩티드모방체:식 중에서 Z 는 12, 14 또는 18 α-아미노산 잔기의 주형고정된 사슬로, 이는 상기 사슬내에서의 위치에 따라서(N-말단 아미노산으로부터 위치를 센다), Gly, NMeGly, Pro 또는 Pip, 또는 상기 화학식의 나머지 기호로서, 본 명세서 및 청구범위에 기재된 특정 유형, 및 그의 염으로, 상기 펩티드모방체는 CXCR4 길항특성을 가지며, 건강한 개인에서의 HIV 감염예방 또는 감염된 환자에서 바이러스 진행을 정지시키거나 또는 늦추는 용, 또는 여기에서 암 또는 면역질환은 CXCR4 수용체 활성에 의해 매개 되거나 또는 CXCR4 수용체 활성으로부터 초래되며, 또는 면역억제의 치료용 또는 말초혈액 줄기세포의 성분별 수집용으로 사용된다. 이러한 β-헤어핀 펩티드모방체는 혼합 고체- 및 용액 상 합성 전략을 토대로 하는 방법에 의해 합성될 수 있다.
