뎀아르코 스티븐 제이.,모흘레 커스틴,헨제 헤이코,셀리르 오딜레,융 프랑소아,곰베르트 프랑크,오브레흐트 다니엘,루딘 크리스티안
申请号：
KR1020077021071
公开号：
KR1012726330000B1
申请日:
2005.02.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
Template-fixed beta-hairpin peptidomimetics of the general formulae wherein Z is a chain of 11 alpha-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid) are Gly, or Pro, or Pro(4NHCOPhe), or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to inhibit proteases, in particular serine proteases, especially Cathepsin G or Elastase or Tryptase. These beta-hairpin peptidomimetics can be manufactured by processes which are based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.본 발명의 식 (I)로 표시되는 주형-고정된 β-헤어핀 구조의 펩티드모방체 및 그의 염은 프로테아제, 특히 세린 프로테아제, 특히 카텝신 G, 엘라스타제 또는 트립타제를 저해하는 특성을 갖는다:식 I에서, Z는 11개의 알파-아미노산 잔기의 체인으로, 상기 아미노산은 체인에서의 위치에 따라 Gly, Phe 또는 Pro(4NHCOPhe)이거나 또는 상기 식의 나머지 기호로서, 본 명세서 및 청구범위에 기재된 특정 타입의 잔기이다. 이러한 β-헤어핀 구조의 펩티드모방체는 고상 및 액상 혼성 합성 방법을 기본으로하는 방법에 의해 제조할 수 있다.
