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FACTOR VIIA CONJUGADO PARA COAGULACION DE LA SANGRE
专利权人:
CANTAB BIOPHARMACEUTICALS PATENT LIMITED
发明人:
HENRY, WILLIAM
申请号:
PE0021032012
公开号:
PE02532013A1
申请日:
2011.04.28
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要:
Refers to a biocompatible Polymer conjugated to coagulation factor VIIa (FVIIa) of formula (i), wherein R1 is a Substituent that is a direct link, a alquileno C1 - 10 Group, an aryl Group as benzoyl phenyl and naphthyl a heteroaryl Group such as pyridine, pyrazole, oxazole, Purina, Among others.Also relates to a preparation method comprising: a) reduction of a disulfide bond between two cysteine residues in native FVIIa to generate two free thiol groups b) a First addition reaction between a reactive thiolate of Conjugation (formula II) comprising a do Ble Link conjugate and a leaving Group (c) Elimination of a leaving Group,That generates a conjugated Double Bond and (d) a Second addition reaction of thiolate to form a connection between the two 3 - carbon Atoms of Sulfur. Also referred to a Pharmaceutical compositionSE REFIERE A UN POLIMERO BIOCOMPATIBLE CONJUGADO A FACTOR DE COAGULACION VIIa (FVIIa) DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN SUSTITUYENTE QUE ES UN ENLACE DIRECTO, UN GRUPO ALQUILENO C1-10, UN GRUPO ARILO TAL COMO FENILO, BENZOILO Y NAFTILO UN GRUPO HETEROARILO TAL COMO PIRIDINA, OXAZOL, PURINA, PIRAZOL, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION QUE COMPRENDE: a) REDUCCION DE UN ENLACE DISULFURO NATIVO ENTRE DOS RESIDUOS DE CISTEINA EN FVIIa PARA GENERAR DOS GRUPOS TIOL LIBRES b) UNA PRIMERA REACCION DE ADICION DE TIOLATO ENTRE UN REACTIVO DE CONJUGACION (FORMULA II) QUE COMPRENDE UN DOBLE ENLACE CONJUGADO Y UN GRUPO SALIENTE c) ELIMINACION DE UN GRUPO SALIENTE, QUE GENERA UN ENLACE DOBLE CONJUGADO Y d) UNA SEGUNDA REACCION DE ADICION DE TIOLATO, QUE FORMA UNA CONEXION 3-CARBONO ENTRE LOS DOS ATOMOS DE AZUFRE. REFERIDO ADEMAS A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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