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Method for producing pyrimidinesulfamide derivative
专利权人:
アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド
发明人:
ステファン アブレ,ジャック-アレクシス フュネル,イヴァン シンデルホルツ,ジャック-アレクシス フュネル
申请号:
JP2016551796
公开号:
JP2017505801A
申请日:
2015.02.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a method for the preparation of a compound of formula I wherein R is H, (C1-C6) alkyl or benzyl, or a salt thereof, which comprises a compound of formula I-1 Presence of a base with a compound of formula I-2 (wherein R is H, (C1-C6) alkyl or benzyl) or a salt thereof of X is bromine, chlorine or fluorine. Below, when X is bromine or chlorine, it has a reaction in the presence of tetra-n-butylammonium fluoride hydrate or cesium fluoride. The invention further relates to compounds of formula I and their uses. [Chemical formula 1] [Chemical formula 2] [Chemical formula 3] [Selected figure] None本発明は、式Iの化合物(式中、RはH、(C1-C6)アルキル若しくはベンジルである。)又はその塩の製造方法に関し、当該方法は、式I-1の化合物(式中、Xは、臭素、塩素又はフッ素である。)の、式I-2の化合物(式中、Rは、H、(C1-C6)アルキル又はベンジルである。)又はその塩との、塩基の存在下、Xが臭素又は塩素である場合には、フッ化テトラ-n-ブチルアンモニウム水和物又はフッ化セシウムの存在下における反応を有する。本発明はさらに、式Iの化合物及びその使用に関する。 【化1】 【化2】 【化3】【選択図】 なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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