MAKhER Ingol'f (AT),МАХЕР Ингольф (AT),BERGER Andreas (AT),БЕРГЕР Андреас (AT),DEKRISTOFORO Martin (AT),ДЕКРИСТОФОРО Мартин (AT),MAKHER INGOLF,МАХЕР Ингольф,BERGER ANDREAS,БЕРГЕР Андреас,DEKRISTOFORO MARTIN,ДЕКРИСТОФОРО Мартин
申请号：
RU2009116945/04
公开号：
RU0002512591C2
申请日:
2007.10.03
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: present invention relates to a method of producing 14-O-[(N-(3-methyl-2-aminobutyrylpiperidinyl)sulphanyl)acetyl]mutilins of formula (I) , which involves removing protection from N-substituted piperidinyl-sulphanyl-acetyl-mutilin of formula (II) , separating the obtained compound of formula (III) and acylation thereof to obtain a compound of formula (IV) and subsequently removing protection and separating a compound of formula (I). The invention also relates to a compound of formula (IV), a methane sulphonate salt of the compound of formula (III), crystalline hydrochloride of 14-O-[(N-3-methyl-2-(R)-aminobutyrylpiperidin-3(S)-yl)sulphanyl-acetyl] mutilin, a method for production thereof and a pharmaceutical composition based thereon.EFFECT: novel method of producing a compound of formula (I), characterised by low time, resource and labour costs.18 cl, 2 exНастоящее изобретение относится к способу получения 14-O-[(N-(3-метил-2-аминобутирилпиперидинил)сульфанил)ацетил]мутилинов формулы (I), заключающемуся в снятии защиты с N-защищенного пиперидинил-сульфанил-ацетил-мутилина формулы (II), выделением полученного соединения формулы (III) и его ацилированием с получением соединения формулы (IV) и последующим снятием защиты и выделением соединения формулы (I). Также изобретение относится к соединению формулы (IV), метансульфонатной соли соединения формулы (III), кристаллическому гидрохлориду 14-O-[(N-3-метил-2-(R)-аминобутирилпиперидин-3(S)-ил)сульфанил-ацетил]мутилина, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), отличающийся пониженными затратами времени, ресурсов и труда. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 пр.
