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芳基乙炔基衍生物
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE, GEORG,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,LINDEMANN, LOTHAR,林德曼 洛撒,STADLER, HEINZ,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,VIEIRA, ERIC,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,林德曼 洛撒,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克
申请号:
TW102128724
公开号:
TWI501958B
申请日:
2013.08.09
申请国别(地区):
TW
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula Iwherein R1is hydrogen or halogen; R2is C1-3-alkyl or -(CH2)n-O-CH3; n is 2 or 3; m is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof.It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) with improved properties for the treatment of schizophrenia, cognitive diseases, fragile X syndrome or autism.本發明係關於一種式I之乙炔基衍生物:其中R1係氫或鹵素;R2係C1-3-烷基或-(CH2)n-O-CH3;n係2或3;m係1或2;或其藥學上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物或其對應的對映異構物及/或光學異構物及/或立體異構物。已發現通式I化合物係用於治療精神分裂症、認知疾病、X染色體脆折症或自閉症的具有改良性質的代謝型麩胺酸鹽受體亞型5(mGluR5)之異位調節劑。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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